Синтез та протипухлинна активність N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)тіофен-2- та N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4-бромотіофен-2-карбоксамідів

Abstract

Отримано серію нових N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)тіофен- (5a-h) та N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4-бромотіофенкарбоксамідів (6a-f). Досліджено протипухлинну активність N-[5-(2-флуоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]тіофен-2-карбоксаміду (5b), N-[5-(2,4-дихлоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]тіофен-2-карбоксаміду (5f) та 4-бромо-N-[5-(2,4-дихлор)-1,3-тіазол-2-іл]тіофен-2-карбоксаміду (6d). Встановлено, що сполука 5f проявляє значну цитостатичну та цитотоксичну дію.

Получено ряд новых N-(5-R-бензил-1,3-тиазол-2-ил)тиофен- (5a-h) и N-(5-R-бензил-1,3-тиазол2-ил)-4-бромотиофенкарбоксамидов (6a-f). Исследовано противоопухолевую активность N-[5-(2-фторобензил)-1,3-тиазол-2-ил]тиофен-2-карбоксамида (5b), N-[5-(2,4-дихлоробензил)-1,3-тиазол-2-ил]тиофен-2-карбоксамида (5f) и 4-бромо-N-[5-(2,4-дихлор)-1,3-тиазол-2-ил]тиофен-2-карбоксамида (6d). Установлено, что соединение 5f проявляет значительное цитостатическое и цитотоксическое действие.

A new series of N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)thiophene- (5a-h) and N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-bromothiophene-2-carboxamide (6a-f) was prepared. The anticancer activities of N-[5-(2-fluorobenzyl)-1,3-thiazol-2-yl]thiophene-2-carboxamide (5b), N-[5-(2,4-dichlorobenzyl)-1,3-thiazol-2-yl]thiophene-2-carboxamide (5f) and 4-bromo-N-[5-(2,4-dichlorobenzyl)-1,3-thiazol-2-yl]thiophene-2-carboxamide (6d) was investigated. It was established that the compound 5f shows significant cytotoxic and cytostatic effects.